重磅首款KRAS靶向药2年疗效披露,为

KRAS是最早被发现的致癌基因之一，也是最常见的致癌基因之一，约存在于25%的肿瘤中，导致了32%的肺癌、40%的结直肠癌和85%至90%的胰腺癌病例。

年5月，KRASG12C抑制剂Lumakras（sotorasib）获批上市，成为首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法，标志着近40年针对KRAS基因突变研究终于有了新的突破。

近日，在年美国癌症研究协会年会(AACR)中，研究人员披露了Lumakras治疗携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者的两年长期疗效结果。

数据显示，Lumakras治疗肺癌的缓解率为40.7%，疾病控制率为83.7%；中位缓解持续时间为12.3个月；中位无进展生存期为6.3个月，中位总生存期为12.5个月，2年总生存率为32.5%。

▲图源：参考来源[1]

全球首款KRAS靶向药：Lumakras

年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准靶向抗癌药Lumakras（sotorasib，AMG）用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRASG12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，是第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向疗法[2]。

▲图源：prnewswire

Lumakras（Sotorasib）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。Lumakras（Sotorasib）通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

第二款肺癌KRAS靶向药有望获批

除了首款KRAS靶向药Lumakras，今年2月，美国食品和药物管理局（FDA）还受理了KRASG12C抑制剂Adagrasib（MRTX）的新药申请（NDA）：用于治疗既往接受过一次系统治疗的非小细胞肺癌（NSCLC）患者[3]，有望成为KRAS突变肺癌患者的另一重磅选择！

▲图源：参考来源[3]

2期KRYSTAL-1研究的结果显示，采用Adagrasib治疗先前接受过免疫疗法和化疗治疗、携带KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌的客观缓解率（ORR）为43%，疾病控制率（DCR）为80%。

Adagrasib是一款具有高度特异性的强力口服KRASG12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。

自世界首款KRAS靶向药出现以来，针对KRAS靶点的临床研究也在不断涌现，有望让更多KRAS基因突变患者受益。如，AACR年会中还公布了KRASG12C共价抑制剂JDQ的1/2期临床试验结果，数据显示，JDQ治疗非小细胞肺癌的缓解率为57%，目前即将开展3期临床试验，有望成为KRAS基因突变患者的另一重磅选择。

但是，能否采用KRAS靶向药治疗，还需要有丰富的临床经验、极高的学术造诣和准确的判断力的肺癌专家进行评估。

此前，厚朴方舟曾帮助一位存在KRASExon-2突变的肺癌患者王先生预约医院癌症中心教授——久保田馨进行远程会诊。会诊过程中，久保田馨教授详细评估了王先生的病情，并确定了后续的治疗方案。推荐阅读：KRAS靶点新药上市，选择新药还是继续化疗？日本医科大学专家会诊答疑

总而言之，抗癌药的进展日新月异，让癌症患者有了更多治疗选择，但是最终适用于哪种治疗手段，还需要根据患者的病情确定。厚朴方舟作为国内知名海外医疗服务机构，与久保田馨教授、铃木健司教授等世界权威的肺癌专家均有着深入的合作关系，可以为患者提供远程会诊及一站式出国看病服务，如希望了解更多肺癌治疗前沿资讯，或想预约肺癌专家诊治的朋友，可以拨打热线--或添加